Состав Сибазон раствор для инъекций 5мг/мл 2мл Действующее вещество: Диазепам (сибазон) (в пересчете на |
| Транквилизаторы — производные бензодиазепина |
Показания к применению Сибазон раствор для инъекций 5мг/мл 2млЛечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги; купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой; купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии; состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и т.п.); купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме; премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике; в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств. |
Способ применения и дозировка Сибазон раствор для инъекций 5мг/мл 2мл Препарат вводят внутривенно и внутримышечно (глубоко в крупную мышцу). Внутривенно вводят медленно в крупные вены со скоростью не более 1 мл в минуту. Доза препарата зависит от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к Сибазону и определяется индивидуально. |
Противопоказания Сибазон раствор для инъекций 5мг/мл 2мл Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина и вспомогательным компонентам препарата, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, детский возраст до 30 дней включительно. |
Фармакологическое действие Фармакодинамика. Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. |
Побочное действие Сибазон раствор для инъекций 5мг/мл 2мл Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю МеdDRА. |
Передозировка Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома. |
Взаимодействие Сибазон раствор для инъекций 5мг/мл 2мл При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюдаются реакции взаимодействия: с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов диазепама; |
Особые указания Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. |
Латинское название: Sibazonum
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): A35 Другие формы столбняка. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F40.0 Агорафобия. F41 Другие тревожные расстройства. F41.9 Тревожное расстройство неуточненное. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F60 Специфические расстройства личности. F95 Тики. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G40 Эпилепсия. G41 Эпилептический статус. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G80.0 Спастический церебральный паралич. L30.9 Дерматит неуточненный. M62.4 Контрактура мышцы. O15 Эклампсия. O20.0 Угрожающий аборт. O60 Преждевременные роды. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диазепам (Diazepam)
Применение Сибазон: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания Сибазон: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение Сибазон при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение Сибазон диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение Сибазон в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
- СИБАЗОН
- Сибазон
Действующее вещество
›› Диазепам* (Diazepam*)
Латинское название
Sibazonum
АТХ:
›› N05BA01 Диазепам
Фармакологические группы: Анксиолитики
›› Противоэпилептические средстваНозологическая классификация (МКБ-10)
›› F10.2 Синдром алкогольной зависимости
›› F10.3 Абстинентное состояние
›› F10.4 Абстинентное состояние с делирием
›› F10.5 Психоз алкогольный
›› F40.0 Агорафобия
›› F41 Другие тревожные расстройства
›› F48 Другие невротические расстройства
›› F60 Специфические расстройства личности
›› G40 Эпилепсия
›› R25.2 Судорога и спазм
›› R45.1 Беспокойство и возбуждение
›› R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненноеСостав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит диазепама 5 мг; в упаковке 5 ампул по 2 мл.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — транквилизирующее. Активирует ГАМКергические системы, усиливает медиаторные эффекты ГАМК.
Показания
Неврозо- и психопатоподобные расстройства с напряжением, тревогой; страх, психомоторное возбуждение, судорожный синдром; алкогольная абстиненция и психозы; эпилепсия.
Противопоказания
Тяжелая печеночно-почечная недостаточность, миастения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется в первом триместре беременности и при кормлении грудью.
Побочные действия
Сонливость, слабость, головные боли, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает депримирующие эффекты нейролептиков, антидепрессантов, седативных, снотворных, анальгетиков и анестезирующих средств.
Способ применения и дозы
В/в и в/м. Средняя разовая доза — 0,01 г (2 мл 0,5% раствора), средняя суточная — 0,03 г. Максимальная разовая доза — 0,03 г, суточная — 0,07 г.
Меры предосторожности
Пациентам следует воздерживаться от приема алкоголя. Необходимо иметь в виду, что прием замедляет скорость реакции.
Срок годности
3 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 5 °C.
* * *
СИБАЗОН ( Sibazonum ). 7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он. Синонимы: Апаурин, Бенседин, Диазепам, Реланиум, Седуксен, Ansiolin, Apaurin, Apozepam, Atilen, Bensedin, Diapam, Diazepam, Eridan, Lembrol, Pacitrian, Quetinil, Relanium, Saromet, Seduxen, Serenamin, Serensin, Sonacon, Stesolin, Ushamir, Valitran, Valium, Vatran, Vival и др. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Сибазон (диазепам) является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов, нашедшим широкое применение в медицинской практике. Препарат действует успокаивающе, снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойство. Оказывает миорелаксантный и противосудорожный эффект. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, аналгетических препаратов, алкоголя. Препарат и его основные метаболиты выводятся главным образом с мочой. Сибазон назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях. В детской психоневрологической практике сибазон назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения. Сибазон применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях. В комплексе с другими препаратами назначают сибазон для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме. В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных. В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах. Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка; оказывает также антиаритмическое действие. Применяют сибазон внутрь, внутривенно или внутримышечно. При приеме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0,0025 — 0,005 г (2,5 — 5 мг) 1 — 2 раза в день, а затем постепенно ее увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005 — 0,01 г (5 — 10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг). При лечении в стационаре и при тщательном врачебном наблюдении суточная доза может достигать 0,045 г (45 мг). При амбулаторном лечении не рекомендуется назначать более 0,025 г (25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза 0,06 г (6О мг). Суточную лечебную дозу дают в 2 — 3 приема. Ослабленным и пожилым людям рекомендуется принимать препарат в уменьшенных дозах (0,0025 г = 1/2 г таблетки 1 — 2 раза в день). При нарушениях сна взрослым назначают по 1 — 2 таблетки перед сном. Детям сибазон назначают внутрь в следующих разовых дозах: в возрасте от 1 года до 3 лет — 0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет — 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше — 0,003 — 0,005 г (3 — 5 мг). Суточные дозы составляют соответственно 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,008 — 0,01 г (8 — 10 мг). Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014-0,016 г (14 — 16 мг). Отмену сибазона следует проводить путем постепенного снижения дозы. Вследствие возможного развития психологической зависимости длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 2 мес. Перед повторным курсом лечения перерыв не менее 3 нед. Внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических, тревожно-депрессивных состояний, в том числе при алкогольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет 10 мг (2 мл 0,5 % раствора), средняя суточная — 30 мг. Максимальная доза: разовая 30 мг, суточная 70 мг. Седативный эффект наблюдается уже через несколько минут после внутривенного и через 30 — 40 мин после внутримышечного введения сибазона, терапевтическое действие — через 3 — 10 дней. После снятия острых проявлений болезни сибазон назначают внутрь. При эпилептическом статусе сибазон вводят внутривенно медленно в дозе от 10 до 40 мг. Можно, если это необходимо, повторять внутривенное или внутримышечное введение каждые 3 — 4 ч (3 — 4 раза). Наивысший эффект наблюдается при раннем назначении сибазона в первые 3 ч после наступления статуса в виде генерализованных припадков. Сибазон (диазепам) используется для премедикации и атаралгезии в сочетании с аналгетиками и другими нейротропными препаратами. Возможные осложнения, противопоказания и меры предосторожности в основном такие же, как для хлозепида . При внутривенном введении раствора сибазона, могут наблюдаться местные воспалительные процессы, в связи с чем рекомендуется менять место введения препарата. Раствор сибазона не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка. Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета в упаковке по 20 штук, а также таблетки для детей по 0,001 и 0,002 г (Тabulettae Sibazoni obductae 0,001 aut 0,002 pro infantibus) оранжевого или желтого цвета в упаковке по 20 штук в банках оранжевого стекла: 0,5 % раствор в ампулах (Solutio Sibazoni 0,5 % pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света месте (ампулы хранят при температуре не выше + 5 С). Некоторые зарубежные фирмы выпускают диазепам (под разными названиями) не только в виде таблеток и растворов для инъекций, но и в виде суппозиториев (по 5 мг препарата) и растворов для приема внутрь (по 2 мг в 1 мл во флаконах по 100 мл). Диазепам является составной частью снотворного препарата реладорм (см. Циклобарбитал).
Словарь медицинских препаратов.
2005.
Синонимы:
Полезное
Смотреть что такое «СИБАЗОН» в других словарях:
-
сибазон — валиум, реланиум, седуксен, диазепам Словарь русских синонимов. сибазон сущ., кол во синонимов: 6 • анксиолитик (26) • … Словарь синонимов
-
Сибазон — (Sibazonum, Apozepam, Densedin, Diazepam, Saromet, Serensin, Vatran, Седуксен, Реланиум и др.) – один из основных безодиазепиновых транквилизаторов. Сибазон показан к применению при лечении различных нервно психических расстройств (неврозов,… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике
-
Сибазон — … Википедия
-
сибазон — у, ч. Транквілізатор, що заспокійливо впливає на центральну нервову систему, знижує м язовий тонус, має протисудомні властивості … Український тлумачний словник
-
Sibazonum — СИБАЗОН ( Sibazonum ). 7 Хлор 2,3 дигидро 1 метил 5 фенил 1Н 1,4 бензодиазепин 2 он. Синонимы: Апаурин, Бенседин, Диазепам, Реланиум, Седуксен, Ansiolin, Apaurin, Apozepam, Atilen, Bensedin, Diapam, Diazepam, Eridan, Lembrol, Pacitrian, Quetinil … Словарь медицинских препаратов
-
Отравления — I Отравления (острые) Отравления заболевания, развивающиеся вследствие экзогенного воздействия на организм человека или животного химических соединений в количествах, вызывающих нарушения физиологических функций и создающих опасность для жизни. В … Медицинская энциклопедия
-
Противоэпилептические средства — I Противоэпилептические средства лекарственные средства, предупреждающие или уменьшающие интенсивность и частоту судорог, а также соответствующие им эквиваленты (поведенческие, вегетативные расстройства и др.), наблюдаемые при различных формах… … Медицинская энциклопедия
-
Несовмести́мость лека́рственных средств — ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия
-
Психотропные средства — I Психотропные средства (греч. psychē душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие… … Медицинская энциклопедия
-
Эпилепсия — I Эпилепсия (epilepsia; греч. epilepsia схватывание, эпилептический припадок) хроническое полиэтиологическое заболевание, проявляющееся судорожными и другими припадками, психическими расстройствами и характерными изменениями личности. Э. одно из… … Медицинская энциклопедия
Состав
Активным компонентом выступает диазепам.
В 1 таблетке содержится 5 мг данного вещества. Дополнительные элементы: стеарат кальция, моногидрат лактозы, крахмал.
В 1 мл раствора содержится 5 мг вещества. Дополнительные элементы: инъекционная вода, этанол, натрия хлорид, макрогол, пропиленгликоль.
Форма выпуска
Таблетки и раствор для в/в и в/м введения Сибазон в ампулах.
Фармакологическое действие
Транквилизатор, оказывает анксиолитическое воздействие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество – диазепам, принадлежит к классу бензодиазепинов. Лекарственное средство обладает противосудорожным, седативно-снотворным, центральным миорелаксирующим воздействием. Принцип действия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Анксиолитический эффект обеспечивается воздействием препарата на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе. Медикамент снижает выраженность чувства страха, обеспокоенности, тревожности, эмоционального напряжения. Благодаря воздействию на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию в стволе головного мозга обеспечивается седативный эффект, снижается выраженность симптоматики невротического происхождения (страх, тревожность).
Угнетение клеток ретикулярной формации в стволе головного мозга обеспечивает снотворное воздействие. Усиление пресинаптического торможения вызывает противосудорожное действие. Медикамент подавляет распространение эпилептогенной активности, не влияя при этом на возбужденное состояние очага. Торможение полисинаптических афферентных, спинальных тормозящих путей вызывает миорелаксирующее воздействие центрального генеза.
Лекарственное средство может вызвать падение кровяного давления, расширить просвет коронарных сосудов. Сибазон повышает порог болевой чувствительности. Медикамент способен подавлять парасимпатические, симпатоадреналовые и вестибулярные пароксизмы. Лекарственное средство снижает выработку желудочного сока в ночное время суток.
Эффективность препарата регистрируется на 2-7 дни терапии. При хроническом алкоголизме, синдроме абстиненции диазепам снижает выраженность негативизма, тремора, ажитации, галлюцинации, алкогольного делирия. У пациентов с аритмиями, кардиалгиями, парестезиями терапевтический эффект отмечается к концу первой недели.
Показания к применению
Инструкция по применению Сибазона рекомендуется назначать лекарственное средство при всех формах тревожных расстройств.
Препарат эффективен при бессоннице, дисфории (комбинированная терапия), спастических состояниях (на фоне поражения головного, спинного мозга: атетоз, церебральный паралич, столбняк), при спазме скелетной мускулатуры, при ревматическом пельвиспондилоартрите, артрите, бурсите, миозите, прогрессирующем хроническом полиартрите, вертебральном синдроме, головной боли напряжения, стенокардии.
Медикамент назначают при абстинентном алкогольном синдроме: ажитация, напряженность, тревожность, транзиторные реактивные состояние, тремор. При психосоматических расстройствах в гинекологической практике, при гестозе, эпилептическом статусе, язвенной болезни пищеварительной системы, артериальной гипертонии, экземе препарат назначают в составе комплексной терапии.
Лекарственное средство применяется при отравлении медикаментами, при болезни Меньера, в качестве премедикации перед проведением эндоскопического вмешательства, оперативного лечения под общей анестезией.
Препарат применяется для купирования эпилептических припадков, параноидально-галлюцинаторных состояний, двигательного возбуждения в психиатрической и неврологической практике, при преждевременном отслоении плаценты, для облегчения родовой деятельности.
Противопоказания
Сибазон не назначают при непереносимости диазепама, при острых интоксикациях другими медикаментами, при острой алкогольной интоксикации с поражением жизненно важных органов, при закрытоугольной форме глаукомы, при миастении, вынашивании беременности, при тяжелом течении ХОБЛ, при абсансе, острой дыхательной недостаточности, грудном вскармливании.
Лицам пожилого возраста, при наличие в анамнезе эпилептических припадков и эпилепсии, при спинальной и церебральной атаксии, при печеночной либо почечной недостаточности, при органических заболеваниях головного мозга, при ночном апноэ, склонности к злоупотреблению психоактивных медикаментов, при лекарственной зависимости в анамнезе Сибазон назначают с осторожностью.
Побочные действия
Применение препарата Сибазон, особенно на начальном этапе лечения, может вызвать различные побочные реакции.
Нервная система: атаксия, снижение способности к концентрации внимания, плохая координация движений, дезориентация, притупление эмоций, быстрая утомляемость, головокружения, сонливость, замедление скорости двигательных и психических реакций, неустойчивость походки, антероградная амнезия, эйфория, каталепсия, подавленность настроения, тремор конечностей, депрессивное настроение, слабость, спутанность сознания, эйфория, миастения в течение дня, головная боль, парадоксальные реакции, дизартрия, гипорефлексия, раздражительность, острое возбуждение, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальные наклонности, страх, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, бессонница, тревожность, неконтролируемые движения тела.
Пищеварительный тракт: снижение аппетита, рвота, тошнота, сухость во рту, запоры, желтушность, повышение уровня ферментов печени, гиперсаливация.
Органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: при парентеральном введении отмечается падение уровня кровяного давления, тахикардия, сердцебиение.
Мочеполовая система: дисменорея, нарушение либидо, нарушения в работе почечной системы, задержка мочеиспускания.
Возможно развитие аллергических реакций в виде зуда, высыпаний.
Описание влияния препарата Сибазон на плод при лечении матери в период вынашивания беременности: подавление сосательного рефлекса у новорожденных детей, нарушения в работе дыхательной системы.
В месте введения медикамента может развиться венозный тромбоз либо флебит, припухлость и покраснение в месте инъекции.
Прочие реакции: нарушения зрительного восприятия в виде диплопии, снижение массы тела, нарушение функции внешнего дыхания, угнетение дыхательного центра, булимия, потеря веса.
При резкой отмене медикамента либо снижении дозы развивается синдром «отмены», который проявляется тревожностью, раздражительностью, депрессией, повышенным потоотделением, деперсонализацией, дисфорией, нарушением сна, нервозностью, спазмом гладкомышечной ткани, острым психозом, галлюцинациями, судорогами, нарушением сна, головной болью, гиперакузией, светобоязнью, парестезиями, расстройством восприятия, тремором.
Применение препарата Сибазон в гинекологической, акушерской практике: у недоношенных и доношенных детей отмечается диспноэ, гипотермия, мышечная гипотензия.
Инструкция по применению Сибазона (Способ и дозировка)
Препарат назначают внутрь, а также внутривенно, внутримышечно назначают уколы Сибазона, инструкция по применению предполагает и комплексную терапию раствором и таблетками.
Дозирование лекарственного препарата осуществляется в зависимости от чувствительности к медикаменту, клинической картины, индивидуальной реакции.
В психиатрической практике: при фобиях, состояниях дисфории, ипохондрических и истерических реакциях, неврозах медикамент назначают 2-3 раза в день по 5-10 мг.
В качестве анксиолитика диазепам принимают 2-4 раза в сутки по 2,5-10 мг. В некоторых случаях количество препарата может быть увеличено до 60 мг в день.
В случае абстинентного алкогольного синдрома препарат назначают в первые сутки 3-4 раза в дозе 10 мг, далее количество медикамента снижают вдвое.
Пациентам с атеросклерозом, пожилым и лицам с ослабленным иммунитетом диазепам назначают дважды в день по 2 мг.
В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях центрального генеза Сибазон принимают 2-3 раза в день по 5-10 мг.
В ревматологии и кардиологии: при артериальной гипертонии – 2-3 раза в сутки по 2-5 мг, при стенокардии – 2-3 раза в сутки по 2-5 мг, при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.
Лекарственное средство применяется в составе комплексной терапии при лечении инфаркта миокарда: начальная дозировка – внутримышечно 10 мг, далее внутрь 1-3 раза в день по 5-10 мг.
При дефибрилляции в качестве премедикации препарат вводят отдельными дозами внутривенно медленно по 10-30 мг.
При спастических состояниях ревматического генеза и при вертебральном синдроме: начальное количество препарата – 10 мг внутримышечно, затем пероральный прием 1-4 раза в день по 5 мг.
В гинекологической практике и акушерстве: при менструальных и климактерических расстройствах, при психосоматической патологии, гестозе показан приема 2-5 мг диазепама 2-3 раза в день.
Начальная доза при преэклампсии составляет 10-20 мг внутривенно, далее пероральный прием трижды в день по 5-10 мг.
Беспрерывное лечение проводится при преждевременной отслойке плаценты до момента полного созревания плода.
Премедикация в хирургической практике и анестезиологии: перед оперативным вмешательством дают 10-20 мг диазепама.
Педиатрия: при спастических состояниях центрального происхождения, при реактивных и психосоматических расстройствах количество препарата повышают постепенно.
При тяжелых повторных эпилептических припадках, при эпилептическом статусе Сибазон принимают парентерально: детям до пяти лет внутривенно медленно 0,2-0,5 мг каждые 2-5 минут, максимум – 5 мг.
При травмах спинного мозга, сопровождаемых гемиплегией либо параплегией, при хорее препарат вводят внутримышечно 10-20 мг.
При двигательном возбуждении лекарственное средство назначают внутривенно либо внутримышечно трижды в сутки по 10-20 мг.
Для купирования мышечного спазма (выраженная форма) препарат вводят внутривенно однократно в дозе 10 мг.
Передозировка
Прием повышенных доз лекарственного средства вызывает снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, глубокий сон, снижение реакции на болевые раздражители, оглушенность, арефлексию, брадикардию, тремор, нарушение зрительного восприятия, угнетение работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем, нистагм, коллапс, кому.
Рекомендуется назначение энтеросорбентов, промывание желудка, проведение искусственной вентиляции легких при необходимости, поддержание уровня кровяного давления и показателей дыхания.
Специфическим антагонистом является флумазенил, который применяется исключительно в условиях стационара. Флумазенил – антагонист бензодиазепинов, не рекомендуется назначать пациентам с эпилепсией, которые принимают бензодиазепины из-за риска провокации эпилептических припадков.
Гемодиализ не доказал свою эффективность.
Взаимодействие
Сибазон усиливает выраженность угнетающего воздействия на центральную нервную систему антидепрессантов, нейролептиков, седативных средств, антипсихотических медикаментов, миорелаксантов, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков.
Усиление действия и удлинение периода полувыведения регистрируется при одновременном приеме с вальпроевой кислотой, пропоксифеном, пропранололом, метопрололом, кетоконазолом, изониазидом, флуоксетином, дисульфирамом, эритромицином, пероральными контрацептивами, циметидином и другими ингибиторами микросомального окисления.
Эффективность медикамента снижается при приеме индукторов микросомальных печеночных ферментов. Нарастание психологической зависимости и усиление эйфории регистрируется при совместном приеме наркотических анальгетиков.
Антацидные медикаменты не влияют на полноту всасывания диазепама, но снижают скорость всасывания. При приеме гипотенизвных средств отмечается усиление выраженности снижения уровня кровяного давления. Одновременное применение Клозапина усиливает угнетение дыхательной функции. В результате конкурентной борьбы за связь с белками повышается риск дигиталисной интоксикации при применении низкополярных сердечных гликозидов.
У пациентов с паркинсонизмом на фоне приема диазепама снижается эффектовность леводопы. Время выведения медикамента удлиняется при лечении омепразолом. Активность препарата снижается при применении психостимуляторов, аналептиков, ингибиторов МАО.
Сибазон способен усиливать токсичность зидовудина. Теофиллин извращает и снижает седативное действие лекарственного средства. Рифампин снижает концентрацию активного вещества, усиливая его выведение.
Сибазон несовместим с другими медикаментами, что запрещает смешивание препарата с другими средствами в одном шприце.
Условия продажи
Купить Сибазон можно в аптечной сети при предъявлении рецептурного, врачебного бланка.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.
Входит в список №1 сильнодействующих веществ.
Срок годности
Не более пяти лет.
Особые указания
Внутривенное вливание диазепама проводится медленно, желательно в крупную вену со скоростью 5 мг (1 мл) в минуту. Недопустимы внутривенные беспрерывные вливания из-за риска образования осадка, адсорбции лекарственного средства.
В период терапии сибазоном требуется полный отказ от употребления алкогольсодержащих напитков. При выраженной патологии почечной и печеночной систем требуется регулярный контроль показателей ферментов печени и периферической картины крови.
Длительная терапия высокими дозами медикамента формируется лекарственную зависимость. Длительное лечение проводится в исключительных случаях. Резкое прекращение приема лекарственного средства ведет к возникновению синдрома «отмены», который проявляется спутанностью сознания, тревожностью, миалгией, головными болями, напряженностью, гиперакузией, деперсонализацией, дереализацией, тактильной гиперчувствительностью, светобоязнью, эпилептическими припадками, галлюцинациями.
Если на фоне лечения у пациента отмечаются такие необычные реакции, как тревожность, повышенная агрессия, мысли о суициде, бессонница, поверхностный сон, усиление мышечных судорог, галлюцинации, острые состояния возбуждения то лекарственное средство отменяют.
В первые дни терапии, а также при резкой отмене медикамента у пациентов с эпилептическими припадками и эпилепсией в анамнезе отмечается ускорение развития припадков и эпилептического статуса.
Во время вынашивания беременности диазепам может быть назначен только по «жизненным» показаниям, в исключительных случаях. Применение Сибазона в первом триместре беременности увеличивает вероятность развития врожденных пороков, а также оказывает выраженное токсическое воздействие на плод. Применение медикамента на поздних сроках беременности ведет к угнетению деятельности центральной нервной системы у новорожденных. При постоянном приеме в период вынашивания беременности отмечается формирование физической зависимости, иногда регистрируется синдром «отмены» у новорожденных детей.
Дети младшего возраста наиболее чувствительны к угнетающему воздействию бензодиазепинов на деятельность центральной нервной системы. Не рекомендуется назначать новорожденным препараты, в составе которых содержится бензиловый спирт, из-за риска развития смертельного токсического синдрома, проявляющегося затруднением дыхания, угнетением деятельности центральной нервной системы, метаболическим ацидозом, падением уровня кровяного давления, внутричерепными кровоизлияниями, эпилептическими припадками, почечной недостаточностью.
При использовании диазепама в течение 15 часов до родоразрешения в дозах, превышающих 30 мг, может развиться апноэ, угнетение дыхания у новорожденных, гипотермия, слабый акт сосания, падение кровяного давления, снижение мышечного тонуса, синдром «вялого ребенка», нарушение метаболических процессов в ответ на холодовую реакцию.
Сибазон оказывает влияние на управление транспортным средством, выполнение сложной работы.
В Википедии не описан.
МНН: Диазепам.
Аналоги Сибазона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются: Диазепам, Реланиум, Релиум.
Отзывы о Сибазоне
Препарат считается очень действенным и недорогим транквилизатором. При правильном применении не способствует привыканию. Эффективно успокаивает, незаменим при серьезных проблемах с возбудимостью.
Отрицательные отзывы о Сибазоне содержат информацию о большом количестве противопоказаний, побочных действий, о том, что медикамент не безопасен, и для его приобретения требуется рецепт.
Цена Сибазона, где купить
Цена Сибазона в таблетках по 5 мг составляет 20 рублей.
Цена Сибазона в ампулах по 2 мл равна 70 рублям.
Купить в Москве и других городах препарат довольно сложно.
Каждая таблетка содержит в своём составе активное вещество — диазепам 5 мг; вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат.
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской. Поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными краями
Анксиолитические средства. Производные бензодиазепина. Код АТС [N05BA01].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. После приёма внутрь всасывается около 75%. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приёма препарата, а максимальная концентрация (Сmах) достигается через 2 ч, равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1- 2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность — 75-80%.
Связывание диазепама с белками плазмы крови составляет 94-99%, причём у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98%.
Метаболизируется в печени 98-99% до фармакологически активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизменённом виде — 1-2% и менее 10% — с каловыми массами. Период полувыведения (T1/2) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама — 9,5- 12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч.
T1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печёночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T1/2, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Лечение тревожных состояний для быстрого снятия симптома тревоги. Тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Бессонница (использование диазепама в качестве снотворного оправдано только в случае, если бессонница связана с тревогой).
Устранение мышечных спазмов, ассоциированных со спазмами церебральной этиологии.
Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.
Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжёлая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжёлые хронические обструктивные заболевания лёгких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, дети до 6 лет, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью. Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто; эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печёночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Меры предосторожности»).
Таблетки принимают внутрь.
Дозировка и продолжительность лечения должны индивидуально подбираться для каждого пациента.
Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, соответствующей определенному показанию.
Взрослые
Тревожные состояния: обычная доза для взрослых — 5 мг. Максимальная доза — до 30 мг в сутки в несколько приемов. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально.
Бессонница, связанная с тревогой у взрослых: по 5-15 мг за полчаса до сна.
Спастические состояния мышц: мышечные спазмы — 5-15 мг в сутки, разделенных на дозы по 5 мг 1-3 раза в сутки; спазмы церебральной этиологии в отдельных случаях — 5-60 мг в сутки в несколько приемов.
Премедикация: 5-20 мг.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний. Продолжительность курса не должна превышать 4 недель.
Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы. Для пациентов, которые применяли бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться более длительный период для уменьшения дозы. Дозу может уменьшать только врач.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. Действующие дозы не должны превышать половины дозы, рекомендованной взрослым пациентам.
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы препарата.
Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени недостаточности пораженного органа.
Дети
У детей диазепам в таблетках по 5 мг не может применяться из-за невозможности точного дозирования препарата (разделения таблетки).
Детям в возрасте до 6 лет таблетки не назначают из-за риска аспирации.
— Премедикация: детям до 18 лет — 5-20 мг. Максимальная доза детям до 12 лет составляет 10 мг, а подросткам до 18 — 20 мг
Побочные эффекты
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями являются сонливость, усталость, мышечная слабость и синдром зависимости. Эти эффекты появляются главным образом в начале лечения и при продолжении лечения обычно исчезают. Тяжесть этих побочных действий зависит от величины дозы.
Далее упомянутые побочные действия приводятся в соответствии с классификацией систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень часто ≥ 1/10), часто ≥ 1/100,
Со стороны нервной системы:
Часто: сонливость.
Редко: атаксия, головные боли, головокружение, тремор, дизартрия, тремор, головокружение. Антероградная амнезия может возникнуть в терапевтических дозах, при этом риск возрастает с увеличением дозы. Амнезия может сопровождаться неадекватным поведением.
Психические расстройства
Редко: спутанность сознания, ухудшение настроения, депрессия, изменения либидо; парадоксальные реакции (возрастание возбудимости и беспокойства, враждебность, агрессивность, галлюцинации, бессонница и повышение мышечного тонуса), чаще всего у детей и пожилых пациентов. В этих случаях применение препарата следует прекратить.
Длительный прием внутрь (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости; прекращение лечения может вызвать абстинентный синдром или синдром «отмены».
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: мышечная слабость. У пациентов, принимавших бензодиазепины, сообщается о большей частоте падений и переломов. Риск увеличивается при одновременном приеме седативных средств (включая алкогольные напитки) и у пожилых людей.
Со стороны органов зрения:
Редко: затуманенное зрение, двоение в глазах, нистагм.
Со стороны органа слуха:
Редко: головокружения.
Со стороны пищеварительной системы:
Редко: тошнота, боль в области живота, сухость во рту или повышенное слюноотделение (слюнотечение), диарея, запор и др. желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: желтуха.
Со стороны обмена веществ:
Редко: повышение аппетита.
Со стороны органов кроветворения:
Очень редко: лейкопения, гранулоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: гипотензия, брадикардия
Очень редко: сердечная недостаточность, включая остановки сердца.
Со стороны дыхательной системы:
Редко: угнетение дыхания, в том числе остановка дыхания.
Со стороны мочеполовой системы:
Редко: недержание мочи, задержка мочи.
Аллергические реакции:
Редко: кожная сыпь, зуд.
Со стороны репродуктивной системы:
Редко: нарушения менструальной функции.
Лабораторные исследования:
Очень редко: увеличение трансаминаз, увеличение щелочной фосфатазы.
У пожилых пациентов, особенно с органическими повреждениями мозга, а также пациентов с поврежденной функцией печени более выражено тормозящее влияние диазепама на ЦНС, а также другие побочные эффекты.
Симптомы:
Сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может вызвать угрозу для жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, угнетению сердечно-дыхательной системы и коме. Кома, как правило, длится несколько часов, но может быть и более длительной и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Угнетение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы имеет тяжелое течение. Бензодиазепины усиливают эффекты других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь.
Лечение:
Мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно — сосудистой, дыхательной системы и центральной нервной системы.
Последующее всасывание можно предотвратить, если принять соответствующие меры лечения: если больной в сознании, следует назначить внутрь активированный уголь в течение первых 1-2 часов (промывание желудка не является рутинным мероприятием для выведения препарата). При угнетении нервной системы применяют флумазенил — антагонист бензодиазепинов. Это следует проводить в условиях стационара. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (около 1 часа). Поэтому больные, которым вводят флумазенил, требуют тщательного мониторинга после его применения. Флумазенил применяют с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, снижающих судорожный порог (например, трициклические антидепрессанты). Флумазенил может провоцировать судороги, поэтому не рекомендуется больным эпилепсией.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:
с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов диазепина;
со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогеносодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его в плазме крови;
пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;
рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови.
индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта.
Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Психостимуляторы — снижают активность препарата.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.
Перед началом лечения препаратом СИБАЗОН врач должен провести тщательный анализ имеющихся симптомов.
Если через 7-14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения или наступает рецидив бессонницы, необходимо сообщить об этом врачу.
Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов после лечения бензодиазепинами и другими препаратами подобного действия, которое следует учитывать при применении препарата СИБАЗОН, приведена ниже.
Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы (ЦНС).
Во время лечения препаратом СИБАЗОН нельзя употреблять алкоголь и/или другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает эффекты бензодиазепинов, включая побочное действие. СИБАЗОН с осторожностью назначают пациентам, в анамнезе которых было зафиксировано злоупотребление алкоголем или наркотическими лекарственными средствами.
СИБАЗОН не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения антидепрессантов ЦНС или алкоголя.
Следует учитывать, что при применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут проявляться в интервалах между приемами разовых доз, особенно при применении больших доз. При применении бензодиазепинов с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепины короткого действия из-за возможности развития синдрома отмены.
Во время лечения диазепамом и еще 3 дня спустя нельзя употреблять никаких спиртных напитков.
Толерантность.
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности диазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.
Лекарственная зависимость.
Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и повышается у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам в анамнезе, расстройствами личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечение следует прекращать постепенно.
Синдром отмены.
Внезапное прекращение применения бензодиазепинов сопровождается синдромом отмены. Характерными проявлениями синдрома отмены являются головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, возбуждение и эмоциональное напряжение, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, тактильная, акустическая и световая гиперестезия, покалывание и онемение конечностей, галлюцинации или эпилептические приступы.
Возобновление симптомов бессонницы и тревоги
Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Для предотвращения феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.
Продолжительность лечения.
Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги — 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента.
Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить о необходимости постепенного уменьшения дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома, для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом.
Антероградная амнезия.
Диазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антероградная амнезия. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Состояние проявляется чаще всего в течение нескольких часов после приема бензодиазепинов внутренне, поэтому для снижения риска пациентам следует предоставить возможность непрерывного сна 7-8 часов.
Психические и парадоксальные реакции.
Диазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженную бессонницу, неадекватное поведение и другие расстройства поведения. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов. В случае появления таких симптомов необходимо сразу же прекратить прием препарата.
Особые группы пациентов.
Препарат СИБАЗОН следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных действий, касающихся, главным образом, расстройств ориентации и координации движений (падение, травмы). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы.
Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку данные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.
Диазепам следует применять с осторожностью пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр. Может быть необходимо уменьшение дозы.
При лечении пациентов с нарушением функции почек от слабой до умеренной степени тяжести следует соблюдать обычные меры предосторожности. При тяжелой почечной недостаточности препарат применять не рекомендуется.
Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты пациентам с психозами. Бензодиазепины не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появляться суицидальные наклонности. В связи с возможностью преднамеренного передозировки этим пациентам следует назначать бензодиазепины и подобные препараты, насколько это возможно, в малых дозах. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение только препарата СИБАЗОН пациентам с депрессией может вызвать усиление симптомов депрессии, в частности суицидальных мыслей.
Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с алкогольной, лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Такие пациенты во время лечения диазепамом должны находиться под строгим контролем, поскольку входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.
Диазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни.
С осторожностью применять пациентам с глаукомой, особенно с закрытоугольной формой. В случае длительного лечения диазепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и функциональные пробы печени.
В связи с содержанием лактозы препарат СИБАЗОН не должен применяться пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитомлактазы Лаппа или плохим всасыванием глюкозы — галактозы.
Возможность и особенность медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врождённых пороков при применении в 1 триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможные симптомы отмены у новорождённого. Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребёнка»). Диазепам не следует назначать в период грудного вскармливания. Препарат выделяется с молоком матери и может вызвать сонливость, снижение массы тела и повышение риска развития желтухи у новорожденных. При приеме препарата в период грудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приёма диазепама пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения диазепамом запрещён приём алкоголя.
Отнесение лекарственного средства к спискам контролируемых наркотических средств и психотропных веществ, спискам хранения
Психотропное вещество.
Форма выпуска
Таблетки по 5 мг. 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, тел. (3843) 37-05-75, факс: 37-24-96.