Состав Самеликс лиофилизат для инъекций 400мг Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутапдисульфонат 760,0мг, в пересчете на адеметионин 400,0мг. |
| Гепатопротекторные средства |
Показания к применению Самеликс лиофилизат для инъекций 400мг Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях: |
Способ применения и дозировка Самеликс лиофилизат для инъекций 400мг Внутривенно и внутримышечно. |
Противопоказания Самеликс лиофилизат для инъекций 400мг Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистинемию (дефицит цистатион бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; |
Фармакологическое действие Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. |
Побочное действие Самеликс лиофилизат для инъекций 400мг Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были головная боль, тошнота, диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), неуточненные частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). |
Взаимодействие Самеликс лиофилизат для инъекций 400мг Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось. |
Особые указания С осторожностью: Биполярные расстройства. |
Латинское название: Samelix
Код ATX: A16AA02
Действующее вещество: адеметионин (Ademetionine)
Производитель: ЗАО «Канонфарма Продакшн» (Россия); ООО Фирма «ФЕРМЕНТ» (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 1092 руб.
Самеликс – гепатопротекторное средство, обладающее также антидепрессивным действием.
Форма выпуска и состав
Самеликс выпускают в следующих лекарственных формах:
- таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению);
- лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 760 мг в стеклянных бесцветных флаконах, укупоренных резиновыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками; в картонной пачке 5 флаконов с лиофилизатом, 5 флаконов с растворителем и инструкция по применению Самеликса).
Состав на одну таблетку кишечнорастворимую, покрытую пленочной оболочкой:
- активное вещество: адеметионин (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната) – 400 мг;
- вспомогательные компоненты ядра таблетки: кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
- пленочная оболочка: Опадрай прозрачный (полиэтиленгликоль, гипромеллоза), Акрил-ИЗ белый (тальк, натрия гидрокарбонат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, сополимер 1÷1 метакриловая кислота и этилакрилат); триэтилцитрат.
В одном флаконе с лиофилизатом содержится 760 мг адеметионин 1,4-бутандисульфоната (что соответствует 400 мг адеметионина).
Растворитель представляет собой прозрачную бесцветную или слегка желтоватую жидкость, имеющую характерный запах. В состав растворителя входят: L-лизина моногидрат, вода для инъекций и 1М раствор натрия гидроксида (до достижения рН 9,8–10,3).
При добавлении 5 мл растворителя к лиофилизату содержимое флакона должно раствориться не более чем за 1 мин (при условии перемешивания). Восстановленный раствор прозрачный, слегка желтоватый или бесцветный.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Адеметионин является гепатопротектором. Он также обладает антидепрессивными свойствами. Оказывает желчегонное и холекинетическое (усиливающее выведение желчи) действие. Обладает антиоксидантной, регенерирующей, детоксикационной, нейропротективной и антифиброзирующей активностью. Восполняет недостаток S-аденозил-L-метионина в организме и стимулирует его выработку. Адеметионин содержится во всех средах и тканях организма, но его наибольшие концентрации отмечаются в головном мозге и печени.
Адеметионин играет важнейшую роль в процессах метаболизма, протекающих в организме, в частности, участвует в биохимических реакциях (трансаминировании, трансметилировании и транссульфатировании). В реакциях транссульфатирования он является предшественником таурина, цистеина и глутатиона (чем обеспечивает окислительно-восстановительный механизм детоксикации клеток), а также коэнзима А (включаясь, тем самым, в биохимические реакции цикла Кребса и восполняя энергетические запасы клетки). В трансметилировании он донирует метильную группу для последующего синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и др. Адеметионин повышает концентрацию таурина и цистеина в плазме крови, увеличивает количество глутамина в печени; снижает сывороточную концентрацию метионина, нормализуя печеночный метаболизм. После декарбоксилирования адеметионин принимает участие в реакциях аминопропилирования, так как является предшественником полиаминов, которые входят в структуру рибосом (спермина, спермидина и путресцина).
Самеликс нормализует синтез фосфатидилхолина в клетках печени, что увеличивает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция транспортных систем желчных кислот и ускоряется их пассаж в желчевыводящие пути. Особенно эффективен при внутридольковом холестазе. Адеметионин уменьшает токсичность желчных кислот в клетках печени, поскольку осуществляет их сульфатирование и конъюгирование. За счет конъюгации с таурином повышается растворимость желчных кислот и ускоряется их выведение из гепатоцитов, а благодаря сульфатированию становится возможным выведение желчных кислот почками. Кроме того, сульфатированные желчные кислоты обеспечивают дополнительную защиту клеточных мембран гепатоцитов от токсического действия несульфатированных кислот, которые в больших концентрациях содержатся в гепатоцитах пациентов с внутрипеченочным холестазом.
При диффузных заболеваниях печени (гепатит, цирроз) с синдромом внутрипеченочного холестаза Самеликс уменьшает выраженность кожного зуда, а также степень изменений биохимических показателей (активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы, уровня прямого билирубина). Гепатопротективный и желчегонный эффекты сохраняются до 3 месяцев после прекращения терапии.
Препарат проявляет свои терапевтические свойства и при заболеваниях печени, вызванных различными гепатотоксическими средствами. При назначении Самеликса пациентам с опиоидной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, наблюдается регрессия клинических симптомов абстиненции, улучшаются процессы микросомального окисления и общее функциональное состояние печени. Антидепрессивное действие проявляется постепенно: первые изменения отмечаются в конце первой недели терапии и стабилизируются в течение двух недель.
Препарат эффективен при регулярно повторяющихся невротической и эндогенной депрессиях, не поддающихся лечению амитриптилином. Самеликс способен прерывать рецидивы депрессии.
Наконец, адеметионин увеличивает синтез протеогликанов, что приводит к частичному восстановлению хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Таблетки Самеликса покрыты специальной кишечнорастворимой оболочкой. Благодаря этому высвобождение действующего вещества происходит только в 12-перстной кишке. При приеме внутрь биодоступность адеметионина составляет 5% (при приеме препарата натощак этот показатель увеличивается). Максимальные плазменные концентрации зависят от дозы и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после приема Самеликса в дозе 400–1000 мг однократно. Максимальная концентрация препарата в плазме снижается до исходного значения в течение 24 ч.
При парентеральном введении биодоступность действующего вещества составляет 96%, а максимальная плазменная концентрация отмечается уже через 45 мин.
Около 5% адеметионина связывается с белками плазмы. Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер. Его концентрация в спинномозговой жидкости значительно увеличивается.
Метаболизм происходит в печени. Препарат вступает в так называемый цикл адеметионина. На первом этапе из адеметионина под действием адеметионинзависимых метилаз образуется S-аденозилгомоцистеин, который с помощью S-аденозилгомоцистеин гидролазы гидролизуется до аденозина и гомоцистеина. Гомоцистеин трансформируется до метионина, который в итоге может быть снова преобразован в адеметионин.
Препарат выводится почками. Период полувыведения составляет 1,5 ч.
При проведении исследований с участием здоровых добровольцев, которые принимали внутрь меченый (метил 14С) S-аденозил-L-метионин, спустя 48 ч в моче было обнаружено 15–17% радиоактивности и через 72 ч изотоп в количестве 23–28% от принятого был выявлен в каловых массах. Исходя их чего был сделан вывод, что около 60% адеметионина депонируется.
Показания к применению
Самеликс применяют у пациентов с внутрипеченочным холестазом при цирротических и прецирротических состояниях, которые являются следствием таких заболеваний/состояний, как:
- хронический гепатит;
- жировая дистрофия печени;
- цирроз печени;
- хронический некалькулезный (бескаменный) холецистит;
- энцефалопатия, включая энцефалопатию, связанную с печеночной недостаточностью (например, алкогольная);
- воспаление желчных протоков;
- токсические поражения печени различного происхождения, в том числе вирусные, алкогольные и лекарственные (возникающие при приеме противовирусных и противотуберкулезных средств, пероральных контрацептивов, антибиотиков, трициклических антидепрессантов, противоопухолевых препаратов).
Кроме того, Самеликс показан при внутрипеченочном холестазе у беременных, а также его назначают пациентам с симптомами депрессии.
Противопоказания
Абсолютные:
- генетические нарушения, которые вызывают гипергомоцистеинемию и/или гомоцистинурию и/или влияют на метиониновый цикл (например, нарушение метаболизма цианокобаламина, дефицит фермента цистатионин бета-синтазы);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные (Самеликс применяют с осторожностью):
- почечная недостаточность;
- биполярные расстройства;
- совместный прием с препаратами растительного происхождения, трициклическими антидепрессантами (кломипрамином), триптофансодержащими препаратами и СИОЗС (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина);
- первый триместр беременности;
- период лактации;
- пожилой возраст.
Самеликс, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки Самеликс принимают внутрь, не во время еды (желательно в первой половине дня). Таблетку нельзя разжевывать, а следует проглатывать целиком, запивая водой.
Препарат запрещено принимать, если нарушена целостность контурных ячейковых упаковок и таблетки приобрели цвет, отличный от белого или белого с легким желтоватым оттенком.
Рекомендуемая начальная доза составляет 10–25 мг/кг массы тела в сутки. При внутрипеченочном холестазе назначают 800–1600 мг в сутки. Аналогичную дозу применяют при симптомах депрессии.
Продолжительность курса лечения определяет врач. В начале лечения возможно применение парентеральной формы адеметионина. В дальнейшем пациента переводят на препарат в форме таблеток.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Приготовленный из лиофилизата Самеликс раствор вводят внутривенно или внутримышечно.
Раствор готовят непосредственно перед применением с использованием прилагаемого в комплекте растворителя. Лиофилизат нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы кальция, и щелочными растворами. При изменении цвета порошка, например, вследствие воздействия тепла или из-за трещины во флаконе, не рекомендуется использовать препарат. Остаток неиспользованного раствора следует утилизировать.
При внутривенном применении раствор вводят очень медленно.
Рекомендуемая начальная доза Самеликса составляет 5–12 мг/кг массы тела в сутки. При внутрипеченочном холестазе назначают 400–800 мг (1–2 флакона). Курс лечения – 2 недели.
У пациентов с симптомами депрессии препарат также применяют в дозе 400–800 мг (1–2 флакона) в сутки, но в течение 15–20 дней.
Если требуется поддерживающая терапия, пациента переводят на Самеликс в форме таблеток в дозе 800–1600 мг в сутки в течение 2–4 недель.
Эффективность Самеликса у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у людей более молодого возраста. Но, учитывая повышенную вероятность нарушений функции сердца, почек или печени, а также наличие других сопутствующих заболеваний или совместный прием с другими препаратами, дозу адеметионина пожилым больным подбирают с осторожностью, начиная с нижнего предела рекомендуемых доз.
Побочные действия
Наиболее частые побочные реакции, выявленные в ходе исследований, это тошнота, головная боль и диарея.
Другие побочные эффекты, установленные во время клинических исследований и наблюдавшиеся при постмаркетинговом применении Самеликса:
- желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, жидкий стул, боль в животе; нечасто – рвота, сухость в ротовой полости, диспепсические и желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечная боль, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения; редко – эзофагит, вздутие живота;
- сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления, приливы крови к коже;
- дыхательная система: нечасто – отек гортани;
- нервная система и психика: часто – бессонница, головная боль, тревога; нечасто – головокружение, спутанность сознания, ажитация, парестезия;
- опорно-двигательный аппарат: нечасто – мышечные спазмы, артралгия;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – кожный зуд; нечасто – крапивница, сыпь, эритема, усиленное потоотделение, отек Квинке;
- иммунная система: нечасто – анафилактические или анафилактоидные реакции (в том числе бронхоспазм, одышка, изменение артериального давления, ощущение дискомфорта в грудной клетке, брадикардия или тахикардия, гиперемия кожных покровов, боль в спине);
- паразитарные и инфекционные заболевания: нечасто – инфекции мочевыводящих путей;
- прочие реакции: нечасто – озноб, лихорадка, отеки, астения; редко – недомогание.
Передозировка
Вероятность передозировки очень мала. Если такая ситуация возникает, то рекомендуется установить наблюдение за пациентом. Лечение симптоматическое.
Особые указания
Самеликс обладает тонизирующими свойствами, поэтому его не следует принимать перед сном.
У пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии во время лечения необходимо систематически определять содержание азота в крови. При длительной терапии требуется контролировать уровень креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Самеликс с осторожностью применяют у пациентов с биполярными расстройствами, так как у больных, которые принимали адеметионин, зарегистрированы отдельные случаи перехода депрессии в манию или гипоманию.
Люди с депрессией имеют повышенный риск суицидального поведения/мыслей и суицида, поэтому в период лечения препаратом за такими пациентами требуется постоянное наблюдение. Необходимо регулярно оценивать эффективность проводимого лечения, а также информировать врача, если симптомы депрессии не снижаются или усугубляются.
У пациентов, которые принимают адеметионин, может внезапно появляться или нарастать тревога. Обычно в таких случаях отмена Самеликса не требовалась, но иногда тревога исчезала только после уменьшения дозы или полного прекращения терапии.
Во время лечения необходимо контролировать содержание витаминов в крови, особенно у пациентов, которые входят в группу риска (вегетарианцы, беременные женщины, пациенты с анемией или заболеваниями печени, соблюдающие диету и др.). Это связано с вероятностью снижения уровня адеметионина при дефиците фолиевой кислоты и витамина В12. При выявленной недостаточности рекомендуется начать прием фолиевой кислоты и витамина В12 до начала терапии Самеликсом или одновременно с ним.
Следует учитывать, что прием адеметионина может искажать результат иммунологического анализа на определение гомоцистеина (уровень гомоцистеина в крови будет завышен). Рекомендуется использовать другие (неиммунологические) методы анализа.
В одном флаконе с лиофилизатом содержится 6,61 мг натрия. Это количество натрия эквивалентно 16,8 мг поваренной соли (составляет 0,3% от максимальной рекомендуемой суточной дозы натрия для взрослого).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Одним из побочных эффектов Самеликса является головокружение, поэтому до определения индивидуальной реакции на препарат не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять другую работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции.
Применение при беременности и лактации
Проведенные клинические исследования показали, что адеметионин безопасен в третьем триместре беременности.
Эффективность и безопасность Самеликса в первом и втором триместрах, а также во время грудного вскармливания не изучалась, поэтому его применение в эти периоды возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка.
Применение в детском возрасте
Самеликс не используют в педиатрической практике (у детей и подростков младше 18 лет), поскольку опыт медицинского применения в данной возрастной группе ограничен.
При нарушениях функции почек
Самеликс с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Фармакокинетика адеметионина у лиц с хроническими заболеваниями печени и у здоровых добровольцев не отличается, поэтому какие-либо ограничения по применению Самеликса у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Самеликс с осторожностью применяют одновременно с кломипрамином, СИОЗС, препаратами и травами, содержащими триптофан, так как возможно возникновение синдрома избытка серотонина. Других лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.
Аналоги
Аналогами Самеликса являются Адеметионин, Адеметионин-Виал, Антралив, Бициклол, Гептор, Гептор Н, Гептрал, Гепаретта, Гептразан, Карсил, Ливодекса, Урсодезоксихолевая кислота, Урсофальк, Фосфоглив, Эссенциале и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.
Срок годности составляет 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Самеликсе
Согласно отзывам, Самеликс является эффективным гепатопротектором и защищает печень от токсического воздействия различных препаратов, вирусных агентов и алкоголя. Действует достаточно быстро. Первые улучшения отмечались уже через неделю приема таблеток. Эффект накопительный и сохраняется в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Самеликс дешевле некоторых аналогичных средст.
Цена на Самеликс в аптеках
Цена на Самеликс в форме таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой, 400 мг (в упаковках по 20 шт.) составляет 1070–1250 руб.
Препарат в форме лиофилизата 400 мг (в упаковках по 5 флаконов) можно купить за 990–1000 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Внимание! Приведенная ниже информация о препарате не является официальной инструкцией по медицинскому применению.
Действующую инструкцию по препарату Самеликс® лиофилизат вы можете скачать и ознакомиться
здесь.
Предыдущие зарегистрированные версии инструкции по медицинскому применению на препарат, а также официальные изменения, внесенные в текст инструкций Вы можете посмотреть на сайте «Государственного реестра лекарственных средств» по адресу https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx.
Информационные материалы:
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение ООО «Бактэр», Россия. 107014, г. Москва, ул. Бабаевская, д. 6. Информация об организациях, в которые могут быть направлены претензии по качеству лекарственного препарата ООО «Бактэр», Россия. 107014, г. Москва, ул. Бабаевская, д. 6. Электронный адрес: Bakter.bakter@yandex.ru Получить дополнительные данные о препарате, направить претензию на его качество, безопасность, сообщить о нежелательных лекарственных реакциях можно по телефону: 8 (800) 700-59-99 (бесплатная линия 24 часа) или на сайте www.canonpharma.ru в разделе «Политика в области качества» — «Безопасность препаратов».
Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760,0 мг, в пересчете на адеметионин 400,0 мг.
1 ампула растворителя содержит:
L-лизина моногидрат 384,5 мг, в пересчете на L-лизин 342,4 мг, натрия гидроксида раствор 1 М до pH 9,8 — 10,3, вода для инъекций до 5 мл.
Описание:
Лиофилизат: Пористая масса от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Растворитель: Прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом. Содержимое 1 флакона должно раствориться при перемешивании в 5 мл растворителя не более чем за 1 мин с образованием прозрачного бесцветного или слегка желтоватого раствора.
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении – 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет ≤ 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции Sаденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т ) — 1,5 ч. Выводится почками.
- Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
— жировая дистрофия печени;
— хронический гепатит;
— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
— хронический бескаменный холецистит;
— холангит;
— цирроз печени;
— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
- Внутрипеченочный холестаз у беременных;
- Симптомы депрессии.
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистинемию (дефицит цистатион бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.
В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Самеликс® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Внутривенно и внутримышечно.
Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.
Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
Препарат Самеликс® при внутривенном применении вводят очень медленно.
Начальная терапия
Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет 5 – 12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1 – 2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1 – 2 флакона в сутки) в течение 15 – 20 дней.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Самеликс® в виде таблеток в дозе 800 – 1600 мг/сутки на протяжении 2 – 4 недель.
Терапия препаратом Самеликс® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата в виде таблеток или сразу с применения препарата Самеликс® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Самеликс® не выявил какихлибо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Самеликс® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Самеликс® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Самеликс® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота, диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития:
Очень часто (≥1/10),
часто (от > 1/100 до
нечасто (от > 1/1000 до
редко (от > 1/10000 до
очень редко (< 1/10000),
очень редко (
неуточненные частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
| Система органов | Частота | Нежелательные эффекты |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | нечасто | Инфекции мочевыводящих путей |
| Нарушения со стороны иммунной системы | нечасто | Реакции гиперчувствительности Анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))* |
| Нарушения психики | часто | Тревога, бессонница |
| нечасто | Ажитация Спутанность сознания | |
| Нарушения со стороны нервной системы | часто | Головная боль |
| нечасто | Головокружение, парестезия Парестезия | |
| Нарушения со стороны сосудов | нечасто | «Приливы», артериальная гипотензия Артериальная гипотензия Флебит |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | нечасто | Отек гортани* |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | часто | Боль в животе, диарея, тошнота Диарея Тошнота |
| нечасто | Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота | |
| редко | Вздутие живота, эзофагит | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | часто | Кожный зуд |
| нечасто | Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)* | |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | нечасто | Артралгия, мышечные спазмы |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | нечасто | Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакция в месте введения*, некроз кожи в месте введения* |
| редко | Недомогание |
*нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95 % доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где Х = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Передозировка препарата Самеликс® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата Самеликс® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Один флакон препарата Самеликс® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг/5 мл содержит 6,61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16,8 мг поваренной соли и составляет 0,3% от рекомендуемой максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У некоторых пациентов при приеме препарата Самеликс® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациенты не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг.
Лиофилизат: по 760 мг во флаконы бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми, обкатанные колпачками алюминиевыми.
Растворитель: по 5 мл в ампулы бесцветного стекла вместимостью 5 мл. По 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 С в упаковке производителя. о Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Производитель:
ООО Фирма «ФЕРМЕНТ», Россия 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, «Биомед» им. Мечникова.
Самеликс инструкция
Самеликс инструкция по применению
Самеликс таблетки покрытые оболочкой 400мг №20**
Самеликс таблетки Самеликс
Форма выпуска, упаковка и состав
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпулые.
| 1 таб. | |
| адеметионина 1, 4-бутандисульфонат | 760 мг, |
| что соответствует содержанию адеметионина | 400 мг |
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 18 мг, кремния диоксид коллоидный — 9 мг, магния стеарат — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 108.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный — 15 мг, в т.ч.: гипромеллоза — 12 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 3 мг; Акрил-Из белый — 60 мг, в т.ч. метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 39.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.6 мг, натрия гидрокарбонат — 0.6 мг, натрия лаурилсульфат — 0.3 мг, тальк — 9.9 мг, титана диоксид — 9 мг; триэтилцитрат — 5 мг.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.
Показания препарата
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).
При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.
При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.
Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.
У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диарея; редко — рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны кожных покровов: редко — гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
Местные реакции: редко — реакции в месте введения; очень редко — реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции; очень редко — отек Квинке, отек гортани.
Прочие: редко — приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.
Противопоказания к применению
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.
Применение при беременности и кормлении грудью
В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.
Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Самеликс — это хороший выбор.
Качество товаров, в том числе Самеликс, проходят контроль качества нашими поставщиками.
Купить Самеликс Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку «Добавить в корзину».
Мы с удовольствием доставим Вам Самеликс по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки, указанные в разделе «Доставка», либо Вы можете заказать Самеликс самовывозом.